申请人一直致力于具有抗肿瘤疗效的药物发现，并对其作用机制、靶点进行深入研究。目前在具有新机制、新位点的微管蛋白抑制剂方面的研究具有扎实的基础。在该领域以第一作者及共同通讯作者发表十余篇SCI论文。在国际上首次揭示了抗肿瘤小分子化合物Pironetin结合在α微管蛋白上的全新位点且能克服耐药，为后续开发靶向α管微管蛋白候选药物结构修饰奠定了基础，并首次将该位点命名为pironetin位点（Nature Communications, 2016, 7:12103）。发现抗肿瘤小分子Cevipabulin能够结合于α微管蛋白上的另一个全新位点，我们将该位点命名为第七位点（Science Advances, 2021, 7: eabg4168）。此外，申请人通过生物素标记钓靶点实验确定了天然小分子millepachicine的靶点为β-微管蛋白。考察了millepachicine与微管蛋白的相互作用，解析了millepachicine-微管蛋白复合物的晶体结构。从晶体结构分析对小分子化合物进行改构获得了抗肿瘤效果更好的SKLB050等化合物（Journal of Biological Chemistry, 2018, 293: 9461–9472）。申请人发现了一系列共价结合于微管蛋白β亚基秋水仙碱位点239位半胱氨酸的抑制剂。这些抑制剂与微管蛋白共价结合后能够选择性促进微管蛋白降解。但并不促进βIII-微管蛋白的降解（Journal of Biological Chemistry, 2019, 294: 8161–8170）。还在微管蛋白降解领域发现了一系列β-咔啉衍生物能够结合于微管蛋白的秋水仙碱位点后导致微管蛋白降解（Journal of Medicinal Chemistry，2022, 65, 2675−2693）。
